青蒿素治疗疟疾改进原理

每年4月25日是世界防治疟疾日(World Malaria Day)。世界防治疟疾日由世界卫生大会在2007年5月第六十届会议上设立，旨在推动全球进行疟疾防治。

疟疾是一种由疟原虫引起的传染病，俗称“打摆子”。它主要通过蚊子的叮咬传播，患者最典型的特征是高热、寒战和出汗三种症状循环反复发作，甚至还会出现贫血和急性肾功能衰竭等一系列的并发症状。疟疾和人类纠缠了数千年之久，到现在依然威力不减，尽管在过去十年中，全球疟疾的发病率和死亡率均有所下降，但是非洲地区仍然是全球疟疾的主要疫区。

世界卫生组织的数据显示，2021年全球因疟疾死亡人数估计为619000人，非洲地区占疟疾病例数的95%和疟疾死亡人数的96%。也就是说，每10例疟疾中，9例以上都发生在非洲。津巴布韦也是非洲地区的疟疾高发国家之一。与十年前的水平相比，津巴布韦在降低疟疾发病率方面取得了重大进展。但是，近年来每年报告的疟疾病例数在大约25万至50万例之间波动，没有持续下降的趋势。

早在1631年，意大利传教士将金鸡纳树皮从南美洲带回欧洲，用于疟疾的治疗。1820年，法国科学家从金鸡纳树皮分离纯化，得到了治疗疟疾的有效成分--奎宁。清朝时期，康熙皇帝也曾患过疟疾，他所服用的是由传教士提供的“金鸡纳霜”，就是奎宁。但随着奎宁被广泛应用于各大疟疾高发地区，一些疟原虫对奎宁产生了抗药性，让原本已经被控制住的疟疾又开始“流行”了起来。此后科学家们对抗疟药不断改进，用于疟疾的治疗。

我国于1967年5月23日成立研究协作组，在全国范围内开展新型抗疟疾药物研究。1969年1月，年仅39岁的屠呦呦加入“523”项目，担任中医研究院中药抗疟科研组组长。接手这项工作后，屠呦呦开始翻阅古籍，遍访专家，花了两个月的时间，收集整理中医药治疗疟疾的各种记载。经历了380多次的筛选实验后，屠呦呦将目标锁定到青蒿等少数几种中药，但是青蒿提取物对疟原虫的抑制率不稳定，且不能使疟原虫完全转阴，数据波动非常大，研究一度遇到瓶颈。

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“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”，即单用大剂量鲜品捣汁服用，可以治疗疟疾，在《肘后备急方》的记载中屠呦呦得到了灵感，用青蒿素抗疟疾应通过“取汁”，而不是传统的煎煮，因为高温可能破坏其疗效。

因此屠呦呦团队最终选用了沸点较低的乙醚，在低温下成功提取了青蒿素。在青蒿素问世之后，因动物病理切片显示青蒿素疑似存在毒副作用，临床试验无法开展——一旦错过夏秋季疟疾高发的时间窗口，试验就要等到第二年。

为了能在当年开展临床试验，1972年7月，屠呦呦端起搪瓷杯，服下毒性未知的青蒿素药物，证明了青蒿素的安全性。1973年秋，中药所派人在海南疟区对青蒿素做临床试验，证实了青蒿素的临床有效性。1977年3月，青蒿素结构研究协作组在科学通报上发表文章，首次公开了青蒿素的结构。

1981年10月，世界卫生组织在北京召开青蒿素国际会议，抗疟新药青蒿素从此站上世界舞台，成为中医药献给世界的礼物，挽救了无数人的生命。屠呦呦教授因此获得了2015年诺贝尔生理学或医学奖，这是我国在自然科学领域的第一个诺贝尔奖。半个世纪以来，青蒿素联合疗法在全球疟疾流行地区广泛使用，青蒿素、双氢青蒿素、复方蒿甲醚、双氢青蒿素哌喹片……每个疗程仅需几美元的青蒿素类抗疟药价格，是非洲疫区广大贫困人群的福音。据世界卫生组织不完全统计，青蒿素在全世界已挽救了数百万人的生命，每年治疗患者上亿人。

通讯员胡莎 潇湘晨报记者任弯湾

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